彬彬迪爱 发表于 2012-11-22 23:18

人参皂苷Rh2药物吸收机制研究

人参中的主要成分有人参皂苷、人参多糖,人参烯醇等。其中人参皂苷可以代表人参的大部分功效,人参皂苷现在已发现40余种。根据结构可分为二醇型,三醇型,齐墩果酸型。
人参皂苷Rh2生物利用度优势
在1983年,日本学者首次在红参中分离得到人参皂苷Rh2,它属原人参二醇组皂苷,20位碳原子显手性。随着对人参皂苷Rh2药理研究的不断深入,发现它呈现出显著的抑制癌细胞的增殖和诱导凋亡的作用,甚至部分作用,强于人参皂苷中的其他成分。并且药代动力学研究发现,人参皂苷Rh2制成胶囊剂型服用时生物利用度和人参皂苷中的其他成分相比,明显具有优势,约为16%。目前市场上,也只有一款人参皂苷Rh2胶囊产品做到了此类标准。因此,直接开发人参皂苷Rh2成为一条合理的现代化中药新药开发思路。
人参皂苷Rh2药效吸收特性
一般来说,空肠是大多数食物和药物的最主要吸收部位。这是因为空肠黏膜形成许多环状皱襞,襞上有大量的小肠绒毛,从而极大地增加了吸收面积。环状皱襞从十二指肠末段开始出现,在空肠头段极发达,向下逐渐减少,至回肠中段以下基本消失。同时,相对其它肠段,空肠较大的管径和丰富的血流也能促进吸收。
已有研究显示,人参皂苷Rh2主要是肠吸收为主,在其他地方有少量的吸收。经过很多实验研究发现人参皂苷Rh2的主要吸收部分是十二指肠和空肠。中国药科大学药物代谢动力学重点实验室顾轶,王广基等人对人参皂苷Rh2吸收机制研究得出:制剂学,外排泵和系统前代谢是限制人参皂苷Rh2口服吸收的主要因素。其中十二指肠吸收速率最快,空肠吸收量最大。对于结肠段、回肠段的吸收也较高。肠段就是人参皂苷Rh2吸收部位,给药后2小时就达到高峰。
人参皂苷Rh2胶囊制剂服用优势
人参皂苷Rh2本身的含量比较低,最高也不过为16.2%。因为人参皂苷Rh2主要是肠吸收为主,传统的片剂和口服液在经过胃时,易受胃酸影响,到达肠吸收时,药效必定下降。而胶囊制剂的目的之一就是保证药物本身的稳定性,人参皂苷Rh2制成胶囊后,可有效抵御胃酸的干扰;还可以保证药效的高吸收,避免药物在经过消化道时,在各种消化液的作用下被破坏。直接将人参皂苷Rh2送到吸收部位,减少不必要的损失,提高在体内的吸收率,保证了其结构和药性的稳定性。
人参皂苷Rh2目前研究较热门,确实的抗肿瘤效果使之有望成为一种新的抗癌药物。作为人参皂苷Rh2胶囊较好的吸收特性和生物利用度,使其有了更好的应用和发展的前景。


我爱家 发表于 2012-11-23 12:47

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