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人参皂苷Rh2药物吸收机制研究

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2012-11-23 12:47 10109 1

彬彬迪爱 发表于 2012-11-22 23:18 |阅读模式

彬彬迪爱 1#

2012-11-22 23:18

人参中的主要成分有人参皂苷、人参多糖，人参烯醇等。其中人参皂苷可以代表人参的大部分功效，人参皂苷现在已发现40余种。根据结构可分为二醇型，三醇型，齐墩果酸型。
人参皂苷Rh2生物利用度优势
在1983年，日本学者首次在红参中分离得到人参皂苷Rh2，它属原人参二醇组皂苷，20位碳原子显手性。随着对人参皂苷Rh2药理研究的不断深入，发现它呈现出显著的抑制癌细胞的增殖和诱导凋亡的作用，甚至部分作用，强于人参皂苷中的其他成分。并且药代动力学研究发现，人参皂苷Rh2制成胶囊剂型服用时生物利用度和人参皂苷中的其他成分相比，明显具有优势，约为16%。目前市场上，也只有一款人参皂苷Rh2胶囊产品做到了此类标准。因此，直接开发人参皂苷Rh2成为一条合理的现代化中药新药开发思路。
人参皂苷Rh2药效吸收特性
一般来说，空肠是大多数食物和药物的最主要吸收部位。这是因为空肠黏膜形成许多环状皱襞，襞上有大量的小肠绒毛，从而极大地增加了吸收面积。环状皱襞从十二指肠末段开始出现，在空肠头段极发达，向下逐渐减少，至回肠中段以下基本消失。同时，相对其它肠段，空肠较大的管径和丰富的血流也能促进吸收。
已有研究显示，人参皂苷Rh2主要是肠吸收为主，在其他地方有少量的吸收。经过很多实验研究发现人参皂苷Rh2的主要吸收部分是十二指肠和空肠。中国药科大学药物代谢动力学重点实验室顾轶，王广基等人对人参皂苷Rh2吸收机制研究得出：制剂学，外排泵和系统前代谢是限制人参皂苷Rh2口服吸收的主要因素。其中十二指肠吸收速率最快，空肠吸收量最大。对于结肠段、回肠段的吸收也较高。肠段就是人参皂苷Rh2吸收部位，给药后2小时就达到高峰。
人参皂苷Rh2胶囊制剂服用优势
人参皂苷Rh2本身的含量比较低，最高也不过为16.2%。因为人参皂苷Rh2主要是肠吸收为主，传统的片剂和口服液在经过胃时，易受胃酸影响，到达肠吸收时，药效必定下降。而胶囊制剂的目的之一就是保证药物本身的稳定性，人参皂苷Rh2制成胶囊后，可有效抵御胃酸的干扰；还可以保证药效的高吸收，避免药物在经过消化道时，在各种消化液的作用下被破坏。直接将人参皂苷Rh2送到吸收部位，减少不必要的损失，提高在体内的吸收率，保证了其结构和药性的稳定性。
人参皂苷Rh2目前研究较热门，确实的抗肿瘤效果使之有望成为一种新的抗癌药物。作为人参皂苷Rh2胶囊较好的吸收特性和生物利用度，使其有了更好的应用和发展的前景。


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我爱家 发表于 2012-11-23 12:47

我爱家 2#

2012-11-23 12:47

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